盤狀結(jié)構(gòu)域受體(discoidin domain receptor,DDR)是一種膠原的受體酪氨酸激酶,在調(diào)節(jié)細(xì)胞的形態(tài)發(fā)生、分化、增殖、黏附、遷移、侵襲和基質(zhì)重塑等重要過(guò)程中發(fā)揮重要作用,主要在人體多種組織的表皮細(xì)胞中表達(dá)。DDR1 和 DDR2 的高表達(dá)或者突變與多種惡性腫瘤有關(guān),而且 DDR 過(guò)表達(dá)與腫瘤淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移顯著相關(guān)。DDR1 是阻止免疫細(xì)胞靠近腫瘤的關(guān)鍵蛋白;抑制 DDR1 的表達(dá)可以降低腫瘤微環(huán)境(TME)中的免疫抑制作用,有望成為腫瘤免疫的新靶標(biāo)。研究發(fā)現(xiàn),在腫瘤發(fā)展過(guò)程中,DDR1 可以使細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)變?yōu)楦叨扔行虻臓顟B(tài),就像在腫瘤周圍包裹上一層“鐵絲網(wǎng)”,阻礙免疫細(xì)胞浸潤(rùn)及其殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。在 TNBC 小鼠模型中敲除 DDR1,可以促進(jìn)腫瘤內(nèi) T 細(xì)胞的浸潤(rùn),并能抑制腫瘤的生長(zhǎng)。因此,敲除 DDR1 基因或通過(guò)抑制 DDR1,有可能阻斷腫瘤的抗免疫監(jiān)控的能力,讓免疫細(xì)胞成功進(jìn)入腫瘤殺傷腫瘤細(xì)胞。
臨床前研究提示,DDR1 抑制劑在肝癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、胃癌、食管癌和NSCLC 患者來(lái)源的腫瘤移植小鼠模型(PDX)中表現(xiàn)出廣泛且很強(qiáng)的抗腫瘤活性。也正是因?yàn)榧っ笓碛兄哌x擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機(jī)會(huì)目前,許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為進(jìn)行臨床診療,在過(guò)程中暴露出至關(guān)重要的問題,即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期,增加激酶譜篩選。
我們目前可以提供的激酶譜篩選服務(wù)包括CDK激酶譜(16種)、酪氨酸激酶譜(TK共76種)、80 mini 激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。
激酶譜篩選的優(yōu)勢(shì):
l提供激酶譜定制服務(wù)
l功能性篩選。
l所有靶點(diǎn)均為人源靶點(diǎn)。
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l提供中英文報(bào)告,可視化結(jié)果展示,支持中美IND申報(bào)。
l更好的售后服務(wù)體驗(yàn),根據(jù)客戶投稿要求進(jìn)行展示圖的格式修改。
推出的激酶譜類型:
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
l330野生型激酶譜
l416全激酶譜
l定制譜
驗(yàn)證數(shù)據(jù)展示: